nicetile - Posologia, Indicazioni, Effetti Collaterali
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| Nome Medicinale |
NICETILE
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| Descrizione |
NICETILE
1. DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE
Nicetile Sigma-Tau
2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA IN PRINCIPI ATTIVI ED
ECCIPIENTI
Compresse
Una compressa contiene:
Principio attivo
L-acetilcarnitina HCI 590,0 mg
(pari a 500 mg di sale interno)
Eccipienti
Polivinilpirrolidone 56,0 mg
Cellulosa microcristallina 47,0 mg
Magnesio stereato 7,0 mg
Cellulosa acetoftalato 22,5 mg
Dietilftalato 9,4 mg
Dimeticone 3,1 mg
Soluzione estemporanea
Un flacone da g 12,316 contiene:
Principio attivo
L-acetilcarnitina HCI 12,0 g
(pari a 10,17 g di sale interno)
Eccipienti
p-idrossibenzoato di metile 0,003 g
p-idrossibenzoato di propile 0,013 g
Polivinilpirrolidone F.U. 0,300 g
Bustine
Una bustina contiene:
Principio attivo
L-acetilcarnitina HCI 590 mg
(pari a 500 mg di sale interno)
Eccipienti
Silice precipitata 1 mg
Saccarina sodica 20 mg
Idrossipropilcellulosa 20 mg
Sodio bicarbonato 70 mg
Acqua tonica 1 x 1000 50 mg
Mannitolo 749 mg
Fiala per uso iniettabile
Una fiala di liofilizzato contine:
Principio attivo
L-acetilcarnitina 500 mg
Eccipienti
Mannitolo 300 mg
Una fiala solvente contiene:
Acqua per preparazioni iniettabili 4 ml
3. FORMA FARMACEUTICA
Compresse, soluzione estemporanea, bustine, fiale di liofilizzato
per uso iniettabile.
4. PROPRIETA` FARMACOLOGICHE, TOSSICOLOGICHE ED ELEMENTI DI
FARMACOCINETICA
La L-acetilcarnitina (gamma-trimetil-beta-acetil-butirro-betaina)
e` l`isomero naturale di una sostanza presente in condizioni
fisiologiche in diversi organi tra cui il cervello.
Essa viene sintetizzata per acetilazione reversibile dalla
Carnitina a livello mitocondriale tramite l`enzima Acetil-L-
Carnitina Transferasi.
La L-acetilcarnitina, strutturalmente simile alla Acetil Colina,
svolge un ruolo indispensabile per il corretto metabolismo
energetico cellulare e trasmettitoriale a livello del S.N.C.. La
L-acetilcarnitina, infatti, rappresenta una forma di
immagazzinamento di gruppi acetilici che possono essere associati
con il Coenzima A necessario ad innescare il ciclo di Krebs,
intervenendo quindi sia nel metabolismo degli acidi grassi che dei
glucidi. In situazioni di patologia la L-acetilcarnitina si e`
dimostrata attiva sia come fattore di neuroprotezione per la
cellula e suoi organelli, soprattutto il mitocondrio, sia come
fattore trofico per il ripristino della integrita` cellulare.
In particolare nel sistema nervoso, sia centrale che periferico,
in occasione di insulto da ipossia, invecchiamento, tossici
(alcool, MPTP, MAM), resezione o schiacciamento del nervo, diabete
da alossana o streptozocina, la L-acetilcarnitina ha dimostrato
una attivita` di neuroprotezione intervenendo sulla cascata di
eventi che conducono alla morte cellulare:
- formazione di radicali liberi; accumulo di lipidi (da
distruzione di membrane) responsabili del patologico incremento
del calcio intramitrocondriale;
- ridotta attivita` dei complessi respiratori mitocondriali;
- ridotta formazione di RNA mitocondriale da ridotta attivita`
della DNA transcriptasi.
La L-acetilcarnitina esercita altresi` una azione trofica sul
sistema nervoso promuovendo il recupero postlesionale attraverso:
- una migliore utilizzazione cellulare dello NGF (fattore di
accrescimento nervoso);
- un incremento della neosintesi di fosfolipidi per la costruzione
di membrane;
- un incremento della produzione di energia (ATP) senza la quale i
meccanismi riparativi non possono aver luogo.
Nell`animale l`azione neuroprotettrice e trofica della L-
acetilcarnitina si e` evidenziata con il mantenimento e/o il
recupero della situazione trofica (numero di neuroni) e
funzionale: migliori capacita` di apprendimento, memoria,
locomozione in vari modelli:
- invecchiamento;
- ipossia;
- Parkinson sperimentale;
- microcefalia;
- lesioni del nervo periferico sia su base traumatica che
disendocrina (diabete).
Nell`uomo studi clinici controllati anche di lunga durata sono
stati condotti in varie patologie:
- sindromi involutive su base degenerativa;
- sindromi involutive su base vascolare;
- neuropatie acute e/o croniche su base disendocrina (diabete).
Tossicologia
Tossicita` acuta
Nei topi la DL50 per via i.m. e` superiore a 3.000 mg/kg, per via
i.p. e` superiore a 3.600 mg/kg, per via e.v. e` superiore a 1.600
mg/kg, per os e` superiore a 18.000 mg/kg; nel ratto per via i.m.
e` superiore a 3.000 mg/kg, per via i.p. e` di 2.748 mg/kg, per
via e.v. e` di 1.000 mg/kg, per os e` superiore a 10.000 mg/kg.
Tossicita` cronica
Mini pigs e conigli trattati per 26 settimane con L-
acetilcarnitina per via orale con dosi da 250-500 mg/kg/die e per
via i.m. con dosi da 50 mg/kg/die, non hanno dimostrato
significative variazioni dell`andamento del peso coroporeo, della
crasi ematica, della funzionalita` epatica, degli esami biochimici
del sangue, dell`esame delle urine. L`esame macro-microscopico dei
principali organi non ha messo in evidenza alcuna variazione
patologica.
Farmacocinetica
I livelli ematici nel ratto per somministrazione endovenosa di 333
mg/kg sono massimi a 5 min. e si riducono nelle sei ore successive
alla somministrazione. Per via orale alla dose di 500 mg/kg il
picco ematico si raggiunge a 4 ore dalla somministrazione con
livelli di 40 mmoli/l che rimangono costanti fino all`ottava ora.
La L-acetilcarnitina marcata raggiunge, in gran parte
immodificata, numerosi tessuti fra cui quello cerebrale.
5. INFORMAZIONI CLINICHE
5.1. INDICAZIONI TERAPEUTICHE
Neuropatia diabetica. Lesioni meccaniche e infiammatorie
tronculari e radicolari del nervo periferico.
Sindromi involutive primarie o secondarie a vasculopatie
cerebrali.
5.2. CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilita` individuale accertata verso il prodotto.
5.3. EFFETTI INDESIDERATI
Sono stati segnalati sporadici casi di lieve eccitazione che
regrediscono prontamente con la diminuzione della posologia.
5.4. SPECIALI PRECAUZIONI PER L`USO
La somminsitrazione del Nicetile Sigma-Tau per via orale non
richiede spciali precauzioni d`uso mentre la somministrazione
endovenosa va effettuata lentamente. Sono possibili, in tale forma
di somministrazione, arrossamenti con sensazione di calore al
volto.
5.5. USO IN CASO DI GRAVIDANZA E DI ALLATTAMENTO
Benche` negli studi sull`animale non si sia mai osservato alcun
effetto dannoso sul feto, nella donna nel primo trimestre di
gravidanza e durante l`allattamento sara` opportuno somministrare
il farmaco nei casi di effettiva necessita`, sotto il diretto
controllo del medico.
5.6. INTERAZIONI MEDICAMENTOSE ED ALTRE
Non sono note interazioni negative con altri farmaci.
5.7. POSOLOGIA E MODO DI SOMMINSITRAZIONE
0,5-1,5 g al giorno in 2-3 somministrazioni, secondo prescrizione
medica. La forma iniettabile puo` essere somministrata sia per via
intramuscolo che endovena.
Preparazione della soluzione
Diluire il contenuto del flacone con acqua di fonte fino alla
linea di fede riportata sull`etichetta.
La soluzione ricostituita ha un volume di 33 ml e si conserva per
25 giorni in frigorifero.
Ogni ml di soluzione contiene 308 mg di L-acetilcarnitina base.
5.8. SOVRADOSAGGIO
Non sono noti fenomeni di sovradosaggio con L-acetilcarnitina.
5.9. AVVERTENZE
Il farmaco non presenta rischio di assuefazione o dipendenza.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
5.10. EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E SULL`USO DI
MACCHINARI
La L-acetilcarnitina non provoca alcun effetto negativo sulla
capacita` di guidare ne` sull`uso di macchine.
6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1. INCOMPATIBILITA`
Non sono note incompatibilita` con altri farmaci.
6.2. DURATA DI STABILITA` A CONFEZIONAMENTO INTEGRO
La stabilita` e` di 24 mesi per le compresse e le bustine, di 36
mesi per la soluzione estemporanea e di 18 mesi per le fiale.
6.3. SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE
Le fiale devono essere mantenute in frigorifero (tra +2 e +8 gradi
C). Non vi sono da osservare particolari precauzioni per la
conservazione delle altre confezioni.
La soluzione ricostituita si conserva per 25 giorni in
frigorifero.
6.4. NATURA DEL CONTENITORE, CONFEZIONI E RELATIVI PREZZI
Scatola da 30 compresse da 500 mg in blister L. 40.000
Flacone di granulato per soluzione estemporanea
contenente 10,17 g di principio attivo L. 26.900
Scatola da 20 bustine da 500 mg L. 29.000
5 fiale di liofilizzato da 500 mg
+ 5 fiale solvente per uso iniettabile L. 40.100
6.5. RAGIONE SOCIALE E SEDE SOCIALE DEL TITOLARE
DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE SUL MERCATO
Sigma-Tau, Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 - 00144 Roma
Via Pontina km 30,400 - 00040 Pomezia (Roma).
6.6. NUMERO DI REGISTRAZIONE E PRIMA DATA DI
COMMERCIALIZZAZIONE
5 fiale iniettabili da 500 mg
+ 5 fiale solvente Codice Min. Sanita` 025369075
Messo in commercio nel Giugno 1993
30 compresse da 500 mg Codice Min. Sanita` 025369048
Messo in commercio nel Novembre 1985
Flacone di soluzione estemporanea contenente
10,17 g di principio attivo Codice Min. Sanita` 025369063
Messo in commercio nel Gennaio 1988
20 bustine da 500 mg Codice Min. Sanita` 025369051
Messo in commercio nel Giugno 1991.
6.7. EVENTUALE TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
Non soggetto.
6.8. REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
03-95/Nicetile/S.T. 116
Rid. IVA al 4%
Decreto legge del 23/02/954 n. 41
*1995*
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